| 抗HBV前药阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯的合成 |
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| 引用本文： | 李零,傅晓钟,董永喜.抗HBV前药阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯的合成[J].贵阳医学院学报,2013(5):475-478. |
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| 作者姓名： | 李零 傅晓钟 董永喜 |
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| 作者单位： | 贵阳医学院药学院,贵州贵阳550004 |
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| 基金项目： | 贵州省高层人才科研条件特助基金资助项目（No.TZJF-2009-36） |
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| 摘 要： | 目的：合成具有较强抗乙型肝炎病毒（HBV）活性与较高血浆稳定性的抗HBV前药——阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯（YF-6）.方法：以三-（异丙氧基）磷为反应起始原料,通过与2-氯乙基氯甲基醚经Arbuzov重排得到二异丙基（2-氯乙氧基）甲基膦酸酯（1）,而后（1）在四氯化碳溶液中经五氯化磷及三氯氧磷处理得到2-氯乙氧甲基二膦酰氯（2）,（2）再与N-Boc L-异亮氨酸羟乙基酯缩合得到双N-Boc L-异亮氨酸-2-氯乙氧甲基膦酸乙酯（3）,所得物在Cs2CO3/DMF条件下与腺嘌呤缩合得到阿德福韦膦酸双N-Boc L-异亮氨酸乙酯（4）,后者经15％ HCl/dioxane脱去Boc保护基得到目标化合物（YF-6）,采用核磁共振氢谱和质谱鉴定.结果：根据探寻到的目标化合物合成的路线,获得了目标化合物（YF-6）,且收率较高,合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论：该合成方法具有较好的实用性.
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| 关 键 词： | 阿德福韦 化学 药物 肝炎病毒 乙型 |
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