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| 罗通定的合成工艺改进 | |
| 作者单位： | ;1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;2.东北制药集团股份有限公司 |
| 摘 要： | 目的改进天然产物L-四氢巴马汀(罗通定)的合成工艺,并对四氢巴马汀右旋体进行回收再利用。方法以黄藤素为起始原料,经还原、拆分和碱化3步反应得到目标化合物罗通定;并将四氢巴马汀右旋体经碱化、氧化后制成碘化黄藤素,可重复制备罗通定。主要对还原剂及还原反应条件、拆分剂及拆分条件进行了改进,并对四氢巴马汀右旋体的回收工艺进行了优化。结果与结论目标产物的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱、X-射线粉末衍射等确证,一次拆分总收率可达36.4%(以黄藤素计),四氢巴马汀右旋体的回收率可达85%。目标化合物经HPLC检测含量为99.9%。改进后的合成工艺反应步骤少、操作简便、条件温和、原料价廉易得,产物收率及纯度均较高,适合工业化生产。 |
| 关 键 词： | 罗通定 黄藤素 合成 工艺改进 |
Improved synthesis of rotundine |
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| Keywords: | |