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| 盐酸昂丹司琼合成工艺优化 | |
| 作者单位： | ;1.中国医科大学附属第一医院药学部;2.中国医科大学药学院;3.东北制药集团研究院 |
| 摘 要： | 目的优化盐酸昂丹司琼的合成工艺。方法以1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮为起始原料,经甲基化得9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(3),3与二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、2-甲基咪唑经过"一锅烩"反应得到中间体9-甲基-3-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(4),4经成盐反应得到目标产物盐酸昂丹司琼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NM R、M S谱确证,总收率为57.2%,该合成工艺步骤简便,收率较高,易于工业化生产。 |
| 关 键 词： | 5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 合成 |
Improved synthesis of ondansetron hydrochloride |
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| Keywords: | |