柚皮苷脂质体凝胶的处方制备工艺及质量控制研究

目的:优选柚皮苷脂质体凝胶处方制备工艺,并建立其质量控制方法。方法:以包封率为指标,采用单因素试验考察柚皮苷脂质体的制备方法,正交试验对脂质体处方中的磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比及脂药比水平进行优化;以成型性、涂展性、稳定性的综合评分为指标,采用正交试验对凝胶处方中的卡波姆用量、三乙醇胺用量和载药量进行优化;初步建立凝胶的质量控制方法。结果:确定柚皮苷脂质体制备方法为乙醇注入法;脂质体的优化处方条件为磷脂质量浓度30 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比3∶1、脂药比10∶1;凝胶的优化处方条件为卡波姆0.30 g、三乙醇胺1.0 g、载药量1.0 g/20 g。验证试验中脂质体平均包封率为40.19%(RSD=0.10%,n=3);凝胶综合评分为9.8,柚皮苷平均含量为0.58%(占标示量的96.67%)。建立了该制剂的鉴别、含量测定等质量控制方法。结论:本优化处方可行,制剂质量可控。

Study on the Preparation Process and Quality Control of Naringin Liposome Gel