| 紫草酸B的抗HIV-1活性研究 |
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| 引用本文： | 彭宗根,高雷,董飚,蒋建东,陈鸿珊. 紫草酸B的抗HIV-1活性研究[J]. 中国新药杂志, 2008, 17(5): 389-393 |
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| 作者姓名： | 彭宗根 高雷 董飚 蒋建东 陈鸿珊 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 目的研究紫草酸B(lithospermic acid B,LAB)在体外和细胞培养内的抗HIV-1作用及小鼠口服后的血清在细胞培养内的抗HIV-1活性.方法在体外无细胞系统内采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附法分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的半数抑制浓度(IC50);以传代人T淋巴细胞MT-4细胞感染实验病毒株HIV-1 Ⅲ B测定其对细胞的毒性和对HIV-1 P24抗原的抑制作用;给小鼠单剂量灌胃LAB 200 mg·kg-1后不同时间取血,分离血清,测定其在MT-4细胞培养内对HIV-1 Ⅲ B P24抗原的抑制率.结果LAB在体外抑制HIV-1整合酶和蛋白酶,其Ic50分别为(7.91±1.59)和(34.84 4±1.11)μmol.L-1,对HIV-1逆转录酶无效.在MT-4细胞培养内对细胞的半数有毒浓度(CC50)为(13.31 ±3.05)μmol稬-1,对MT-4细胞感染HIV-1 ⅢB后的P24抗原表达有抑制作用,IC50为(0.240±0.003)μmol稬-1,选择指数为54;与临床应用的HIV-1逆转率酶抑制剂核苷类齐多夫定(AZT)和非核苷类奈韦拉平(NVP)联合用药,均有协同抗HIV-1的作用,联合指数(CI值)分别为0.09和0.41.小鼠灌胃LAB 200 mg.kg-1后血清在细胞培养内有抑制HIV-1 ⅢB P24抗原的活性.结论LAB在MT-4细胞培养内抑制HIV-1的P24抗原表达,与临床应用的逆转录酶抑制有协同抗HIV-1的作用,但小鼠口服生物利用度较低.
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| 关 键 词： | 紫草酸B HIV-1 协同作用 生物利用度 紫草酸 活性研究 acid 口服生物利用度 酶抑制剂 逆转录 小鼠灌胃 选择指数 联合用药 奈韦拉平 非核苷类 齐多夫定 逆转率 临床应用 抗原表达 细胞感染 浓度 体外抑制 结果 抑制率 |
| 文章编号： | 1003-3734（2008）05-0389-05 |
| 收稿时间： | 2007-10-28 |
| 修稿时间： | 2007-10-28 |
Anti-HIV-1 activities of lithospermic acid B |
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| PENG Zong-gen,GAO Lei,DONG Biao,JIANG Jian-dong,CHEN Hong-shan. Anti-HIV-1 activities of lithospermic acid B[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2008, 17(5): 389-393 |
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| Authors: | PENG Zong-gen GAO Lei DONG Biao JIANG Jian-dong CHEN Hong-shan |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | lithospermic acid B HIV-1 synergistic effect bioavailability |
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