替比夫定治疗慢性乙型肝炎的疗效优于拉米夫定

2006年10月25日美国FDA批准了新型的左旋核苷类药物替比夫定（telbivudine）用于治疗慢性乙型肝炎。替比夫定是目前为止FDA批准的第四个治疗慢性乙肝的核苷（酸）类似物，也是其中唯一一种属于妊娠分类B级的药物。替比夫定（β—L-2’-脱氧胸腺嘧啶苷）对乙型肝炎病毒（HBV）的DNA聚合酶具有特异性抑制作用，而对人类DNA聚合酶或其他人类病毒的活性没有影响。毒理学研究表明其无致癌性、无致畸性、无致突变性，亦无线粒体毒性。Ⅰ／Ⅱa期剂量递增研究结果显示口服替比夫定400mg／d或800mg／d，治疗4W后血清HBVDNA的中位数水平降低了3．63—3．75log10拷贝／ml。一项Ⅱb期临床研究对比替比夫定400mg／d或600mg／d和拉米夫定100mg／d的疗效，1年的结果显示替比夫定治疗与拉米夫定相比具有更显著的HBVDNA下降．更高的HBVDNA经PCR检测不到的比例，以及更高的血清ALT复常率。