卡铂的Ⅰ期临床药动学研究

卡铂(Carboplatin)是我国正在研制的第二代铂类抗癌药,具有抗癌作用强,肾毒性小的特点。进行了6例住院肿瘤病人单次I.V.卡铂(400mg/sqM)的药动学研究。用无火焰原子吸收光谱测定血浆中的总铂(total Pt)及血浆离心超滤液的游离铂(free Pt)。同时用高压液相色谱(HPLC)测定血浆离心超滤液的卡铂。结果显示:卡铂与血浆中游离铂的血药一时间曲线拟合均符合一室开放模型,两条曲线平行下降,半衰期分别为1.01和1.61hr,清除率分别为12.59和8.35L/sp M.hr.分布容积分别为18.27和17.43L/sp M.,提示血浆free Pt基本反映卡铂的处置规律。而血浆总铂的衰减为二室模型,分布相半衰期(tl/2α)为1.27hr,消除相半衰期(tl/2β)为48.92hr,清除率为2.79L/sq M.hr。给药后0—24h内尿总铂的累积排泄相当于给药剂量的72.44±12.64％。