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| 有效的非6位氟取代喹诺酮抗菌剂的合成与生物活性 | |
| 引用本文： | Ledou.,B 徐晓莉.有效的非6位氟取代喹诺酮抗菌剂的合成与生物活性[J].国外医药(抗生素分册),1993,14(5):350-352. |
| 作者姓名： | Ledou. B 徐晓莉 |
| 摘 要： | 自从发现在C-6位引入一个氟原子可提高其抗菌活性后,以通式1为代表的氟喹诺酮抗菌剂已产生了许多令人兴奋的成果。诺氟沙星通常被认为是第一个引人注意的有效提高抗菌活性含氟衍生物。然而,氟甲喹(F1-umequine)却是第一个证明在C-6位引入一个氟原子而具有此优点的化合物。紧接着进入这个系列的抗菌剂是氧氟沙星、环丙沙星以及更新的妥舒沙星(Tosufloxacin)。所有这些化合物中有一个哌嗪基或氨基吡咯烷基作为R_7及不同的取代基作为R_1(见表1)。构效关系研究已经表明,在喹诺酮和萘啶酮系列中,C-6位上最适宜的取代基是氟 |
| 关 键 词： | 喹诺酮 合成 生物活性 |
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