Preparation of 99Tcm-TP1326 targeting integrin αv β3 receptor and its imaging in rabbits

目的 制备99Tcm-TP1326,鉴定其理化性质,研究其在兔体内的示踪动力学及组织器官分布特点.方法 化学合成制备GA(D) GG-Aba-RGD-4CK( TP1326),并以氯化亚锡为还原剂进行99Tcm标记,纸层析法测定标记率；采用体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及油/水分配实验鉴定标记物的理化性质；测定标记物经健康大耳兔静脉注射后不同时相血液放射性浓度,利用药代动力学分析软件判断其最佳房室模型,并得出药代动力学参数；经健康兔耳缘静脉注射99Tcm-TP1326,SPECT动态显像,观察主要组织器官的放射性分布变化.结果 99Tcm-TP1326的标记率为(95.86±0.83)％,比活度为(38.62±0.32) TBq/mmol.室温放置4h后放化纯度为(91.76±2.75)％；柱层析未见蛋白结合放射峰；油/水分配系数为-(1.76±0.06).99Tcm-TP1326在健康兔体内动力学符合权重为1/c的二室模型,t1/2αt1/2β分别为(3.115±0.771)、(76.978±22.460)min.SPECT显像示血池影消退迅速,放射性主要经肾脏清除,肠道、胃区、颈部未见明显放射性浓聚,脑呈低放射性本底.结论 99Tcm-TP1326标记方法简便,标记率高,体内外稳定性好,动力学特性优良,血液清除快,主要通过泌尿系统排泄,是一种具有潜在应用价值的肿瘤αvβ3受体分子显像剂.