| 多靶点抗癌药物研究进展 |
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| 引用本文： | 张颖,曹胜利,郑晓霖. 多靶点抗癌药物研究进展[J]. 中国新药杂志, 2012, 0(19): 2279-2286 |
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| 作者姓名： | 张颖 曹胜利 郑晓霖 |
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| 作者单位： | 首都师范大学化学系 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(20972099);北京市教育委员会科技计划重点项目(KZ201210028035) |
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| 摘 要： | 多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。
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| 关 键 词： | 多靶点抗癌药物 药效团拼合 激酶抑制剂 双重抑制剂 |
Advances in design and discovery of multi-targeted anticancer drugs |
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| ZHANG Ying,CAO Sheng-li,ZHENG Xiao-lin. Advances in design and discovery of multi-targeted anticancer drugs[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2012, 0(19): 2279-2286 |
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| Authors: | ZHANG Ying CAO Sheng-li ZHENG Xiao-lin |
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| Affiliation: | (Department of Chemistry,Capital Normal University,Beijing 100048,China) |
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