含查尔酮结构N-取代饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性研究

目的设计合成两个系列含L-异亮氨酸或L-色氨酸结构的饶丹宁与查尔酮拼合衍生物（4a-4n和5a-5n），并对其进行体外抗菌活性评价。方法以取代苯乙酮为原料，经缩合反应和Knoevenagel反应得到目标化合物。采用连续稀释法，以诺氟沙星和苯唑西林为阳性对照药，选取7种金黄色葡萄球菌（＆aureusRN4220、＆aureusKCTC503、＆aureusKCTC209、MRSACCARM3167、MRSACCARM3506、QRSACCARM3505、QRSACCARM3519）和大肠杆菌（Ecoli1356）为测试菌株对目标化合物进行体外抗菌活性评价。结果与结论合成了28个未见文献报道的新化合物：（2R）-3-甲基-2-（（Z）-4-氧代-5-（4-（（E）-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基）苯亚甲基）-2-硫代噻唑烷-2，4-二酮-3-基）戊酸（4a～4n）和（尺）-3-（1H-吲哚-3-基）-2-（（Z）-4-氧代-5-（4-（（E）-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基）苯亚甲基）-2-硫代噻唑烷-2，4-二酮-3一基）丙酸（5a-5n）。两个系列化合物的结构经1H-NMR和IR谱确证。体外活性测试结果显示，所合成的大部分化合物具有较好的抗菌活性，其中，化合物4n、5g和5j的抗菌活性最好，它们对4种耐药菌的MIC值均为2μg·mL-1。

Synthesis and biological evaluation of N-substituted rhodanine derivatives bearing chalcone moiety as potent antimicrobial agents

Two new series of chalcone-based rhodanine derivatives bearing L-isoleucine or L-tryptophane moiety were designed. The target compounds were synthesized from different substituted acetophenones via condensation and Knoevenagel reaction and their in vitro antibacterial activities against seven Staphylococcus aureus strains（ S. aureus RN 4220 ,S. aureus KCTC 503 ,S. aureus KCTC 209, MRSA CCARM 3167, MR- SA CCARM 3506 ,QRSA CCARM 3505 and QRSA CCARM 3519） and Escherichia coli 1356 were tested using oxacillin and norfloxacin as positive controls. Twenty-eight new compounds, including （2R）-2-（ （Z）- 5-（ 4-（ （ E ） -3-（ substituted-phenyl ） -3-oxoprop-1-en-1-yl ） benzylidene ） -4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl ） -3- methylpentanoic acid （ 4a - 4n） and （R） -2- （ （Z） -5- （4- （ （E） -3- （ substituted-phenyl ） -3-oxoprop-1 -en-1 -yl） benzylidene） -4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl ） -3-（ 1H-indol-3-yl ） propanoic acid （ 5a - 5n ） were prepared and their structures were confirmed by IR and 1H-NMR spectra. Most of the compounds displayed promising antimicrobial activities in vitro, Among which compounds 4n,Sg and 5j exhibited the most potent with MIC values of 2 p.g. mL- 1 against the four multidrug-resistant clinical isolates.