| 1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性 |
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| 引用本文： | 徐进宜,李能刚,吴晓明,华维一,张静,王秋娟.1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性[J].中国药物化学杂志,2003,13(6):311-315. |
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| 作者姓名： | 徐进宜 李能刚 吴晓明 华维一 张静 王秋娟 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药物化学教研室,江苏,南京,210009
2. 中国药科大学生理教研室,江苏,南京,210009 |
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| 基金项目： | 国家新药基金资助项目 ( 96 -Q - 10 ) |
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| 摘 要： | 目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂，评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1，3-二氮杂螺4，5／4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心，运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法，设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物，测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道，其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 l，3-二氮杂螺-l-烯-4-酮 AⅡ受体拮抗剂 |
| 文章编号： | 1005-0108(2003)06-0311-05 |
Synthesis of 1,3-diazaspiro [4,5/4] dec/non-1-en-4- one derivatives and their biological activities |
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| XU Jin yi ,LI Neng gang ,WU Xiao ming ,HUA Wei yi ,ZHANG Jing ,WANG Qiu juan.Synthesis of 1,3-diazaspiro [4,5/4] dec/non-1-en-4- one derivatives and their biological activities[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2003,13(6):311-315. |
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| Authors: | XU Jin yi LI Neng gang WU Xiao ming HUA Wei yi ZHANG Jing WANG Qiu juan |
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| Institution: | XU Jin yi 1,LI Neng gang 1,WU Xiao ming 1,HUA Wei yi 1,ZHANG Jing 2,WANG Qiu juan 2 |
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