新的抗惊厥剂[S]-AR-R 15896AR的急性毒性、药代动力学及药效学性质 |
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作者姓名: | 葛召恒 |
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摘 要: | [RS]-AR-R15035AR([RS]-α-苯基-2-吡啶-乙胺盐酸盐)是低活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂,具有抗癫痫或休克作用,经手性拆分及广泛的在体筛选,表明其中的[S]-异构体(AR-R15896AR)较其[RS]-外消旋体及[R]-异构体有较多的优点。在小鼠及大鼠抗最大电休克(MES)实验中,[S]-异构体与[RS]-外消旋体的作用强度大致相当,但大于[R]-异构体的作用强度,大鼠性别不会影响[S]-异构体的作用强度。上述3个化合物对MES的保护作用时间过程相似,即其…
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