| 重组人内皮抑素的^125I标记及其体内代谢 |
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| 引用本文： | 尤蓓,李彪,张一帆,尹桂芝,赵龙,张志勇,陆林,于金德,余自成,朱承谟.重组人内皮抑素的^125I标记及其体内代谢[J].上海交通大学学报(医学版),2005,25(12):1221-1224. |
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| 作者姓名： | 尤蓓 李彪 张一帆 尹桂芝 赵龙 张志勇 陆林 于金德 余自成 朱承谟 |
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| 作者单位： | 尤蓓（上海第二医科大学,瑞金医院心血管科,上海,200025）
李彪（上海第二医科大学,瑞金医院核医学科,上海,200025;上海第二医科大学,临床核医学研究所,上海,200025）
张一帆（上海第二医科大学,瑞金医院核医学科,上海,200025;上海第二医科大学,临床核医学研究所,上海,200025）
尹桂芝（上海第二医科大学,瑞金医院心血管科,上海,200025）
赵龙（上海第二医科大学,瑞金医院核医学科,上海,200025;上海第二医科大学,临床核医学研究所,上海,200025）
张志勇（上海欣科医药有限公司）
陆林（上海第二医科大学,瑞金医院心血管科,上海,200025）
于金德（上海第二医科大学,瑞金医院心血管科,上海,200025）
余自成（上海第二医科大学瑞金医院临床药理科）
朱承谟（上海第二医科大学,瑞金医院核医学科,上海,200025;上海第二医科大学,临床核医学研究所,上海,200025） |
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| 基金项目： | 上海市科技发展基金(99JC14041和014119093)资助项目. |
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| 摘 要： | 目的探讨重组人内皮抑素(rhEndo)的125Ⅰ标记及其标记物(125Ⅰ-rhEndo)的生物学活性和体内药代动力学.方法采用小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhEndo,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125Ⅰ-rhEndo活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学.结果0.5μg Iodogen 3次重复标记rhEndo的标记率可达84%,放射化学纯度(94.7±2.44)%.125Ⅰ-rhEndo抑制bFGF诱导内皮细胞增殖的作用与未标记rhEndo相当,且能与其竞争结合内皮细胞表面受体.大鼠单次股静脉注射125Ⅰ-rhEndo 2 μg后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.45±0.12)h,T1/2β为(19.53±3.41)h,AUC为(484.57±137.99)ng·h·mL-1.结论小剂量Iodogen多次重复125Ⅰ标记不影响rhEndo蛋白的生物学活性.125Ⅰ-rhEndo大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约19 h.125Ⅰ-rhEndo标记为肿瘤的靶向显像和治疗奠定了基础.
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| 关 键 词： | 内皮抑素 ^125I标记 药代动力学 体内代谢 重组人内皮抑素 |
| 文章编号： | 0258-5898(2005)12-1221-04 |
| 修稿时间： | 2005年8月11日 |
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