诺氟沙星原料药的化学成分探讨

目的：将低分子药物诺氟沙星合成为高分子诺氟沙星聚乙二醇酯以达到缓释、长效、低毒的目的。方法：先将诺氟沙星制成诺氟沙星盐酸盐；再将盐酸盐与氯化亚砜发生酰化反应，制得诺氟沙星盐酸盐的酰化物；最后将此酰化物分别与乙二醇、一缩二乙二醇、二缩三乙二醇及四种不同分子量的聚乙二醇发生酯化反应，合成相应的载有诺氟沙星的(聚)乙二醇酯类化物。结果：聚乙二醇分子量越大与诺氟沙星形成的产物颜色越深，纯度越差，收率越低。结论：合成诺氟沙星聚乙二醇酯时应选择分子量较低的聚乙二醇。