| （赤）－2－烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 |
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| 引用本文： | 任勇,彭司勋,华维一,朱东亚.（赤）－2－烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性[J].中国药科大学学报,1996(5). |
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| 作者姓名： | 任勇 彭司勋 华维一 朱东亚 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学研究室 |
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| 摘 要： | 为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ⅰ４ＥＤ５０（ＶＰ）和ＥＤ５０（ＶＴ）均为１１．０，与ＧＦＡ相近。
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| 关 键 词： | 关附甲素 苯丙二醇胺 抗心律失常 Prevost反应 |
SynthesisandAntiarhythmicActivityofSome(erythro)-2-Alkyl-3-Phenylpropane-2,3-DiolamineCompounds |
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| RenYong,PengSixun,HuaWeiyi,ZhuDongyaDivisionofMedicinalChemistry,ChinaPharmaceuticalUnviersity,Nanjing.SynthesisandAntiarhythmicActivityofSome(erythro)-2-Alkyl-3-Phenylpropane-2,3-DiolamineCompounds[J].Journal of China Pharmaceutical University,1996(5). |
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| Authors: | RenYong PengSixun HuaWeiyi ZhuDongyaDivisionofMedicinalChemistry ChinaPharmaceuticalUnviersity Nanjing |
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| Institution: | RenYong,PengSixun,HuaWeiyi,ZhuDongyaDivisionofMedicinalChemistry,ChinaPharmaceuticalUnviersity,Nanjing210009 |
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| Abstract: | Guan-fubaseA(GFA),anewantiarhythmicdrugisolatedfromtherootofA-conitumcoreanum,waschosenasaleadcompoundinordertosearchforthenewdrugwithhighpotencyandsimplechemicalstructure.Thedominantcomformationandstructuralpa-rametersofGFAweremodeledandcalculatedwithaSGI-4D25Gcomputer.AccordingtothestructrualfeaturesofGFAtwenty-one(erythro)-2-alkyl-3-phenylpropane-2,3-diolaminecompoundsweredisignedandprepared.Amongthem8compoundspossessedantiarhythmicefectonaconitine-inducedarhythmiainrats. |
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| Keywords: | Guan-fubaseA Antiarhythmicagents Prevostreaction Phenyl-propanediolamine |
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