7- 二氟甲氧基-5, 4′- 二- 正辛烷氧基金雀异黄素诱导肺癌A549 细胞凋亡

目的研究7二氟甲氧基-5,4＇二正辛烷氧基金雀异黄素（7-difluorom＋hoxyl-5,4＇-di-n-octylgenistein,DFOG）诱导人肺癌A549细胞凋亡作用。方法体外培养A549细胞。二氟甲基化或烷基化得到一系列金雀异黄素衍生物。MTT法测定细胞活力;碘化丙啶（PI）染色流式细胞术（FCM）检测细胞凋亡率;琼脂糖凝胶电泳观察DNA梯形条带;Western blot分析Bcl-2和Bax蛋白表达。结果 9个金雀异黄素衍生物较先导化合物GEN具有更强的抗肿瘤活性。其中DFOG对A549细胞活性显示最强的抑制作用,IC50为3.9μmol·L^-1。DFOG（2.0、4.0和8.0μmol·L^-1）作用48h的细胞凋亡率依次增高。8.0μmol·L^-1DFOG处理A549细胞48h导致典型DNA梯形条带形成。8.0μmol·L1DFOG处理A549细胞6h、12h和24h,Bcl-2蛋白表达水平下降,而Bax蛋白表达上升。结论 DFOG诱导A549细胞凋亡作用与其增高Bax/Bcl-2比值有关。