N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体原位凝胶的研制及体外释药研究

摘 要 目的：制备眼用N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆的司帕沙星（SL）纳米脂质体原位凝胶（ISG），并考察其体外释放度。方法: 采用pH梯度法制备SL脂质体，经高压均质至纳米级，用TMC包衣。以胶凝温度为指标，优选ISG基质泊洛沙姆407的最佳浓度，采用冷法制备TMC包覆SL纳米脂质体ISG。对TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行考察；以TMC包覆SL纳米脂质体为对照，采用无膜溶出模型考察其体外释药特性。结果: 泊洛沙姆407的最佳浓度为25%，在人工泪液中的胶凝温度为23.6 ℃，稀释后的胶凝温度为33.5 ℃。TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体形态圆整，平均粒径为（96.8±1.5）nm，Zeta电位为（46.2±1.4）mV，包封率为（76.6±2.4）%，与TMC包覆SL纳米脂质体相比无明显变化。TMC包覆SL纳米脂质体ISG药物释放和凝胶溶蚀均为符合零级动力学特征，且与TMC包覆SL纳米脂质体相比，缓释性更为显著。结论:TMC包覆SL纳米脂质体ISG胶凝温度理想，并可延缓药物释放。