酪氨酸激酶受体的小分子抑制剂 |
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引用本文: | 王钢莲,陈本川.酪氨酸激酶受体的小分子抑制剂[J].世界临床药物,2002,23(2):71-77. |
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作者姓名: | 王钢莲 陈本川 |
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摘 要: | 酪氨酸激酶(TK)和酪氨酸磷酸酶是调节蛋白酪氨酸磷酸化、控制细胞生长和分化所必需的酶。TK分为两类:非跨膜和跨膜生长因子受体TK(RTK),非跨膜或非受体TK有其内在的激酶活性,存在于细胞质和细胞核内,参与各种信号途径。非受体TK可分为多个亚群,最大的亚群为src家族,包括src,lck,lyn,yes,fyn,fgr,hck,blk等。其它非受体TK家族包括abl,jak,fak,syk,zap和csk。这些酶均为新药开发的靶点,本文对此作一重点介绍。生长因子与细胞表面各受体的胞外域结合,促进受体胞浆域的二聚化和活化作用,同时进行自身磷酸化。受体…
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