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9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学
引用本文:吕娟丽,刘振华,李彦,王坚成,张强.9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学[J].武警医学,2008,19(3):206-209.
作者姓名:吕娟丽  刘振华  李彦  王坚成  张强
作者单位:武警总医院药剂科,北京,100039;北京大学药学院药剂系,北京,100083
摘    要: 目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.

关 键 词:9-硝基喜树碱  自微乳化给药系统  药动学  
收稿时间:2007-02-15
修稿时间:2007年2月15日

Preparation of 9-nitrocamptothecin self-emulsified microemulsion and its pharmacokinetics in rats
L Juanli,LIU Zhenhua,LI Yan,WANG Jiancheng,ZHANG Qiang.Preparation of 9-nitrocamptothecin self-emulsified microemulsion and its pharmacokinetics in rats[J].Medical Journal of the Chinese People's Armed Police Forces,2008,19(3):206-209.
Authors:L Juanli  LIU Zhenhua  LI Yan  WANG Jiancheng  ZHANG Qiang
Institution:L(U) Juanli,LIU Zhenhua,LI Yan,WANG Jiancheng,ZHANG Qiang
Abstract:
Keywords:9 - Nitrocamptothecin Self- emulsified microemulsion Pharmacokinetics
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