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HIV-1融合抑制剂研究现状及发展趋势
引用本文:史卫国,贾启燕,刘克良. HIV-1融合抑制剂研究现状及发展趋势[J]. 药学学报, 2010, 45(2): 184-193
作者姓名:史卫国  贾启燕  刘克良
作者单位:(军事医学科学院毒物药物研究所, 北京 100850)
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项综合性新药研发技术大平台(2009ZX90301-002); 国家自然科学基金面上项目(30973617); 中国博士后科学基金特别资助项目(200801064)
摘    要:HIV-1融合抑制剂是继逆转录酶和蛋白酶抑制剂后的新一类抗HIV感染药物, 通过阻断病毒与靶细胞膜的融合从而抑制病毒进入靶细胞, 在感染的初始环节切断HIV-1的传播, 其中多肽类融合抑制剂T-20已于2003年上市。HIV-1融合抑制剂以HIV-1跨膜糖蛋白gp41为作用靶标, 它们是一些天然或合成的多肽以及小分子化合物, 通过与gp41功能区结合从而抑制其促融合功能的发挥。近年来, 随着对膜融合过程分子机制以及gp41功能研究的不断深入, 新的以gp41不同功能区为靶点的融合抑制剂分子不断被发现, 成为倍受关注的研究热点之一。本文着重对近年来HIV-1融合抑制剂的研究现状及发展趋势进行综述。

关 键 词:HIV-1融合抑制剂  gp41  C肽  N肽  小分子融合抑制剂

The current progress in the development of HIV-1 fusion inhibitors
SHI Wei-guo,JIA Qi-yan,LIU Ke-liang. The current progress in the development of HIV-1 fusion inhibitors[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 2010, 45(2): 184-193
Authors:SHI Wei-guo  JIA Qi-yan  LIU Ke-liang
Affiliation:SHI Wei-guo,JIA Qi-yan,LIU Ke-liang (Institute of Pharmacology , Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China)
Abstract:
Keywords:HIV-1 fusion inhibitor  gp41  C peptide  N peptide  small molecule
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