卵磷脂/果胶钙凝胶球的制备及性能研究

目的:本研究旨在探讨卵磷脂对载药果胶钙凝胶球的改性作用。方法:采用单因素法分析了果胶与卵磷脂比例、交联剂浓度和果胶与药物比例等因素对卵磷脂/果胶钙凝胶球载药释药性能的影响。本研究选择Ca2+为交联剂,卵磷脂为改性剂,制备卵磷脂/果胶钙凝胶球,作为结肠定位给药载体;选择吲哚美辛、酮洛芬和姜黄素3种模型药物,考察配方及工艺参数对小球的形态、载药量、包封率和在模拟胃肠道中释药性能的影响,并比较了卵磷脂改性果胶钙体系和果胶锌体系的性能。结果:果胶凝胶球基本成球形,平均粒径1.2~1.6 mm,平均粒重1.3~2.9 mg,包封率范围37%~92%,载药量范围5%~27%。果胶与卵磷脂比例、交联剂浓度和果胶与药物比例对复合凝胶球的形态、载药、包封率及释药性能均有影响。在分别载荷吲哚美辛、酮洛芬和姜黄素的果胶钙凝胶球中,卵磷脂改性对果胶钙凝胶球载药量的影响不明显,对药物包封率有明显提高。吲哚美辛的包封率从61.77%提高到91.83%;酮洛芬的包封率从61.15%提高到75.97%;姜黄素的包封率从64.21%提高到77.76%。卵磷脂/果胶钙凝胶球对酮洛芬和姜黄素的释药性能影响较小,但明显降低了吲哚美辛的释药速率,吲哚美辛在模拟胃肠道中10 h的累积释药率由62.78%降低到3.40%。结论:通过果胶与卵磷脂复合,可以改变药物的释放速率。但是,卵磷脂对载荷不同模型药物体系的影响不同,卵磷脂/果胶钙凝胶球对吲哚美辛的释药性能有明显的改善作用,而对酮洛芬和姜黄素的释药影响较小。相对于果胶钙体系,卵磷脂对果胶锌体系的释药性能影响较大。