| 氟喹诺酮C-3均三唑酰腙及均三唑腙衍生物的合成和抗肿瘤活性研究(Ⅴ) |
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| 引用本文： | 高留州,李涛,谢玉锁,胡国强,黄文龙.氟喹诺酮C-3均三唑酰腙及均三唑腙衍生物的合成和抗肿瘤活性研究(Ⅴ)[J].中国药学杂志,2015(6):545-549. |
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| 作者姓名： | 高留州 李涛 谢玉锁 胡国强 黄文龙 |
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| 作者单位： | 河南大学化学生物学研究所;中国药科大学新药研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(2087208;21072045) |
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| 摘 要： | 目的发现由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法。方法均三唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体,功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酰腙类及C-3均三唑腙类目标化合物。用四唑盐(MTT)方法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性。结果合成了14个目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性,有意义的是腙类目标化合物的活性强于酰腙类化合物活性。结论均三唑腙结构作为C-3羧基的等排体有利于提高其抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 氟喹诺酮 氧氟沙星 均三唑 酰腙 腙 生物等排体 抗肿瘤活性 |
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