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N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸、脯氨酸和焦谷氨酸的合成
引用本文:林文清,蔡纯一,龚康孙,吴,勇,龙,翥,罗晓星,杨,力,李景峰,姚秀娟.N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸、脯氨酸和焦谷氨酸的合成[J].药学学报,1994,29(5):346-354.
作者姓名:林文清  蔡纯一  龚康孙          罗晓星      李景峰  姚秀娟
作者单位:华西医科大学药学院,成都610041;***第四军医大学药理教研室,西安710033;*本校1989届硕士研究生
摘    要:报道11个预期有血管紧张素转化酶抑制活性的N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸(VII1~9)、脯氨酸(VII10)和焦谷氨酸(VIl11)的合成和鉴定。所有上述化合物以及与VⅡ1~9相应的叔丁酯(VI1~9)均未见文献报道。药理初试结果显示,化合物VII8,VII9和VI10均有明显降压活性。

关 键 词:N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸、脯氨酸及焦谷氨酸  N-取代甘氨酸叔丁酯  N-邻苯二甲酰谷氨酸酐  N-邻苯二甲酰谷氨酸a甲酯  血管紧张素转化酶抑制剂
收稿时间:1993-04-29

SYNTHESIS OF N-(4-CARBOMETHOXY-4-PHTHALIMIDOBUTANOYL)-N-SUBSTITUTED GLYCINES,PROLINE AND PYROGLUTAMIC ACID
WQ Lin,CY Cai,KS Gong,Y Wu,Z Long,XX Luo’,L Yang’,JF Li’and XJ Yao’.SYNTHESIS OF N-(4-CARBOMETHOXY-4-PHTHALIMIDOBUTANOYL)-N-SUBSTITUTED GLYCINES,PROLINE AND PYROGLUTAMIC ACID[J].Acta Pharmaceutica Sinica,1994,29(5):346-354.
Authors:WQ Lin  CY Cai  KS Gong  Y Wu  Z Long  XX Luo’  L Yang’  JF Li’and XJ Yao’
Abstract:This paper reports the synthesis of eleven N-(4-carbomethoxy-4-phthalimidobu-tanoyl)-N-substituted glycines(VⅡ1~9),proline(VⅡ10)and pyroglutamic acid(VⅡ11)expected tohave inhiMtory activity on angiotensin converting enzyme.All of the compounds mentioned above and the corresponding t-butyl esters of VⅡ1~9 were not reported in the literature previously.The structures were confirmed through their IR,1HNMR,MS spectra and elemental analysis.In preliminary test in rats,compounds VII8,VII9 and VII10 showed marked hypotensive activity.
Keywords:N-(4-Carbomethoxy-4-phthalimidobutanoyl)-N-substituted glycine,proline and
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