| 埃索美拉唑镁三水合物生产新工艺 |
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| 引用本文： | 陈杨杨,宣景安,袁峰泉,赵佳,孙晓雷,代鑫,周霞,韦洪霞.埃索美拉唑镁三水合物生产新工艺[J].广东药学院学报,2016(4):436-438,480. |
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| 作者姓名： | 陈杨杨 宣景安 袁峰泉 赵佳 孙晓雷 代鑫 周霞 韦洪霞 |
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| 作者单位： | 1. 扬子江药业集团有限公司新药研究院,江苏泰州,225321;2. 江苏海慈生物药业有限公司,江苏泰州,225321 |
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| 摘 要： | 目的 探讨合成埃索美拉唑镁三水合物的新工艺.方法 以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为起始物料,经缩合、sharpless不对称氧化、成盐、离子交换及转晶制得埃索美拉唑镁三水合物.结果 采用该工艺得到46.2 kg符合药用晶型的埃索美拉唑镁三水合物白色固体,摩尔总收率64.7％,色谱纯度为99.9％,ee值为100％.结论 本工艺操作简便,收率较高,产品质量符合药用要求,能满足原料药工业化大生产需要.
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| 关 键 词： | 埃索美拉唑镁三水合物 多晶型 合成 工业化 |
New production technology of esomeprazole magnesium trihydrate |
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| CHEN Yangyang;XUAN Jingan;YUAN Fengquan;ZHAO Jia;SUN Xiaolei;DAI Xin;ZHOU Xia;WEI Hongxia.New production technology of esomeprazole magnesium trihydrate[J].Academic Journal of Guangdong College of Pharmacy,2016(4):436-438,480. |
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| Authors: | CHEN Yangyang;XUAN Jingan;YUAN Fengquan;ZHAO Jia;SUN Xiaolei;DAI Xin;ZHOU Xia;WEI Hongxia |
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| Institution: | CHEN Yangyang;XUAN Jingan;YUAN Fengquan;ZHAO Jia;SUN Xiaolei;DAI Xin;ZHOU Xia;WEI Hongxia;New Drug Research Institute,Yangtze River Pharmaceutical Group Co.,Ltd.;Jiangsu Haici Biological Pharmaceutical Co.,Ltd.; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | esomeprazole magnesium trihydrate polymorph synthesis industrialization |
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