首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
     

1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮对细胞色素P450酶的抑制作用
引用本文:曹伟,曹亚杰,胡哲益,余奇,王黎青,谭桂山,程泽能. 1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮对细胞色素P450酶的抑制作用[J]. 中南大学学报(医学版), 2006, 31(6)
作者姓名:曹伟  曹亚杰  胡哲益  余奇  王黎青  谭桂山  程泽能
作者单位:中南大学药学院,长沙,410013
摘    要:目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山(口山)酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用.方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况.微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示.结果:加入TMX前后CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义.结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显.

关 键 词:1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮  细胞色素P450s  体外抑制

Inhibition of 1, 3, 8-trihydroxy-5-methoxyxanthone on cytochrome P450s
CAO Wei,CAO Ya-jie,HU Zhe-yi,YU Qi,WANG Li-qing,TAN Gui-shan,CHENG Ze-neng. Inhibition of 1, 3, 8-trihydroxy-5-methoxyxanthone on cytochrome P450s[J]. Journal of Central South University. Medical sciences, 2006, 31(6)
Authors:CAO Wei  CAO Ya-jie  HU Zhe-yi  YU Qi  WANG Li-qing  TAN Gui-shan  CHENG Ze-neng
Abstract:
Keywords:
本文献已被 万方数据 等数据库收录!
设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号