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| 利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、 阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收 |
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| 引用本文： | 马莲 杨秀伟. 利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、 阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收[J]. 中国中药杂志, 2008, 33(20): 2373-2373 |
| 作者姓名： | 马莲 杨秀伟 |
| 作者单位： | 北京大学 药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室 天然药物学系， 北京 100083 |
| 摘 要： | 目的：研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine, COR)、育亨宾(yohimbine, YOH)、阿马碱(ajmalicine, AMC)和萝芙木碱(ajmaline, AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)，BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数(Papp)，并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10-5，(1.540±0.082)×10-5，(2.522±0.246)×10-5，(1.155±0.099)×10-5 cm·s-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390±0.017)×10-5，(1.987±0.154)×10-5，(1.374±0.260)×10-5，(2.418±0.124)×10-5 cm·s-1，与普萘洛尔的Papp A→B值［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/Papp A→B分别为1.28，1.29，0.54和2.09；AML外流是摄取的2.09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油/水分配系数起着关键性的作用。 |
| 关 键 词： | Caco-2细胞单层 柯楠碱 育亨宾 阿马碱 萝芙木碱 肠吸收 表观渗透系数 |
| 收稿时间： | 1900-01-01 |
| 修稿时间： | 1900-01-01 |
Studies on predict of absorption of corynanthine, yohimbine, ajmalicine and ajmaline across human intestinal epithelial by using human Caco-2 cells monolayers |
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| MA Lian; YANG Xiu-wei. Studies on predict of absorption of corynanthine, yohimbine, ajmalicine and ajmaline across human intestinal epithelial by using human Caco-2 cells monolayers[J]. China Journal of Chinese Materia Medica, 2008, 33(20): 2373-2373 |
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| Authors: | MA Lian YANG Xiu-wei |
| Affiliation: | State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs and Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100083, China |
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| Keywords: | Caco-2 cell monolayer corynanthine yohimbine ajmalicine ajmaline intestinal absorption apparent permeability coefficients |