布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性.方法:分别给予32名健康男性志愿者口服单剂量、多剂量布洛芬缓释胶囊受试制剂以及参比制剂300mg.根据双周期自身随机交叉实验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)对血浆中布洛芬浓度进行测定.其中人体药动学参数采用DAS2.0程序进行计算,并对两种制剂生物等效性进行分析.结果:单剂量口服受试制剂以及参比制剂后tmax分别为(5.6±1.3)h、(4.9±1.1)h,Cmax分别为(12.8±5.5)μg/mL、(13.6±5.8)μg/mL,AUC0-24分别为(96.5±49.6)μg·h/mL、(95.9±45.2)μg·h/mL,AUC0-∞分别为(101.5±501.7)μg·h/mL、(101.6±46.8)μg·h/mL.多剂量口服受试制剂以及参比制剂后tss,max分别为(4.9±1.1)h、(4.6±1.0)h,Css,max分别为(14.2±5.5)μg/mL、(14.7±6.3)μg/mL,Css,min分别为(4.0±1.6)μg/mL、(3.8±2.3)μg/mL,Cav分别为(8.3±3.6)μg/mL、(8.5±4.4)μg/mL,AUCss分别为(98.8±39.8)μg·h/mL、(103.2±50.9)μg·h/mL,DF分别为(118.1±35.2)％、(132.1±34.8)％,差异均无统计学意义(均P＞0.05).经由双单侧t检验以及90％置信区间分析,根据参比制剂为标准,分别给药后,试验制剂的90％置信区间在可信区间内.结论:布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药中受试制剂与参比制剂具有生物等效性.