| m5 AChR-G11融合蛋白筛选m5受体配体的研究 |
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| 引用本文： | 王海波,秦兴军,郭政东,杨君兰.m5 AChR-G11融合蛋白筛选m5受体配体的研究[J].中国医科大学学报,2005,34(5):396-398. |
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| 作者姓名： | 王海波 秦兴军 郭政东 杨君兰 |
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| 作者单位： | 王海波（中国医科大学基础医学院病理生理学教研室,辽宁,沈阳,110001）
秦兴军（中国医科大学基础医学院附属第一医院口腔颌面外科,辽宁,沈阳,110001）
郭政东（中国医科大学基础医学院基础医学院药理学教研室,辽宁,沈阳,110001）
杨君兰（中国医科大学基础医学院辽宁省疾病预防控制中心,辽宁,沈阳,110001） |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，辽宁省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 目的:以m5AChR-G11融合蛋白为工具,筛选m5受体亚型特异性配体,并且探讨m5AChR-G11融合蛋白中两组分相互作用的机制.方法:采用杆状病毒Sf9细胞表达系统,制备m5AChR-G11融合蛋白;通过3H]QNB放射配体结合实验和35S]GTPγS替代结合实验,检测m5AChR-G11融合蛋白的功能.结果:m5AChR-G11融合蛋白的表达水平为(60.39±1.95)pmol·mg-1蛋白.不同配体存在时使融合蛋白中G11与GDP的亲和力发生变化,acetylcholine,McN-A-343,AF-102B,R-( )-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和atropine存在时以及无配体时,GDP的IC50值分别是134.90,46.77,38.02,10.00,13.80,18.62,5.89,23.40μmol/L.结论:杆状病毒Sf9细胞表达系统表达的m5AChR-G11融合蛋白具备m受体配体结合特性和两组分间的偶联功能.乙酰胆碱是m5受体的完全激动剂,McN-A-343和AF-102B是部分激动剂,R-( )-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和阿托品是拮抗剂.
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| 关 键 词： | 融合蛋白 毒蕈碱乙酰胆碱受体 G蛋白偶联受体 兴奋剂 拮抗剂 |
| 文章编号： | 0258-4646(2005)02-0396-03 |
| 收稿时间： | 2004-02-16 |
| 修稿时间： | 2004年2月16日 |
m5AChR-G11 fusion protein as a tool for screening m5 ligand |
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| WANG Hai-bo,QIN Xing-jun,GUO Zheng-dong,YANG Jun-lan.m5AChR-G11 fusion protein as a tool for screening m5 ligand[J].Journal of China Medical University,2005,34(5):396-398. |
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| Authors: | WANG Hai-bo QIN Xing-jun GUO Zheng-dong YANG Jun-lan |
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| Institution: | WANG Hai-bo~1,QIN Xing-jun~2,GUO Zheng-dong~3,YANG Jun-lan~4 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | fusion protein muscarinic acetylcholine receptors G protein coupled receptors agonists antagonists |
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