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| 新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成 | |
| 作者姓名： | 仇缀百 万维勤 朱淬砺 李灵源 叶菜英 金荫昌 |
| 作者单位： | 上海第一医学院药学系合成药物化学教研室(仇缀百，万维勤，朱淬砺)，中国医学科学院基础所药理室(李灵源，叶菜英)，中国医学科学院基础所药理室(金荫昌) |
| 摘 要： | 我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文(简称α-CAO)。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌(GPI)和小鼠输精管(MVD)收缩试验以及大鼠脑(去小脑)P_2膜制备的亲和力试验,发现其分别是吗啡的3、12和21倍,通过洗涤和纳洛酮反转试验证实α-CAO为阿片受点不可逆结合的激动剂。 |
| 关 键 词： | 亲和标记 阿片受体 不可逆的激动剂 镇痛 6 14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |