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| 计划生育药物的合成——Ⅲ.dl-前列腺素F_(2α)的定向合成 | |
| 作者姓名： | 韩广甸 杨光中 朱莉亚 郑多楷 王志蓉 李玉华 阮尚四 李志远 岑玉春 范如霖 褚季瑜 吴达俊 王斐云 |
| 作者单位： | 中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，上海第九制药厂，上海第九制药厂，上海第九制药厂，上海第九制药厂，上海化工学院，上海化工学院，上海化工学院，上海化工学院 北京，北京，北京，北京，北京 |
| 摘 要： | 本文报告dl-PGF_(2α)的定向合成。从环戊二烯出发,经四步反应先合成得环戊烯二醇(Ⅸ),然后用40％过醋酸立体选择性地引入一个环氧而得双羟环氧物(Ⅹ),此物用辛炔-1-叔丁醚-3的二乙基铝(Ⅺ_c)开裂氧环,即可一步引入前列腺素分子中所需的一个C_(12)-八碳醇侧链,得开环物(Ⅻ),侧链在五元环上的位置通过与Corey合成路线中的中问体(ⅩⅩⅤ)相联系得到证明。 开环物(Ⅻ)用MnO_2氧化时,主要得内酯(ⅩⅢ),然后经(i-Bu)_2AlH还原、Wittig反应引入羧酸侧链、再用三氟乙酸水解15-叔丁醚基,即得13-去氢PGF_(2α),后者用Na-NH_3-t-BuOH进行炔键的选择性还原,用硅胶柱进行分离,可得dl-PGF_(2α)和dl-15-epi-PGF_(2α)。 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |