| 抗癌药物多烯紫杉醇的合成 |
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| 引用本文： | 景临林,金瑛,张生勇,孙晓莉. 抗癌药物多烯紫杉醇的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2006, 16(5): 292-295 |
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| 作者姓名： | 景临林 金瑛 张生勇 孙晓莉 |
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| 作者单位： | 第四军医大学,药学系,化学教研室,陕西,西安,710032 |
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| 摘 要： | 目的 建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法.方法 以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇.结果 多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%.结论 在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本.同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产.
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| 关 键 词： | 药物化学 药物制备 化学合成 可回收配体 多烯紫杉醇C13侧链 多烯紫杉醇 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）05-0292-04 |
| 收稿时间： | 2006-05-30 |
| 修稿时间： | 2006-05-30 |
Synthesis of anticancer drug docetaxel |
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| JING Lin-lin,JIN Ying,ZHANG Sheng-yong,SUN Xiao-li. Synthesis of anticancer drug docetaxel[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 16(5): 292-295 |
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| Authors: | JING Lin-lin JIN Ying ZHANG Sheng-yong SUN Xiao-li |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry drug preparation chemical synthesis recoverable chiral ligand docetaxel C_(13) side chain docetaxel |
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