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薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价
引用本文:刘沛,常金花,康凯,薛禾菲,王雨欣,徐林,刘翠哲,周剑宇. 薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价[J]. 中草药, 2022, 53(14): 4323-4332
作者姓名:刘沛  常金花  康凯  薛禾菲  王雨欣  徐林  刘翠哲  周剑宇
作者单位:承德医学院河北省神经损伤与修复重点实验室, 河北省中药研究与开发重点实验室, 河北 承德 067000
基金项目:河北省高等学校科学技术研究项目(QN2020241);河北省高等学校科学技术研究项目(QN2019167);河北省高校重点学科建设项目(冀教高[2013] 4号);河北省科技厅"技术创新引导专项-科技工作会商"项目;河北省神经损伤与修复重点实验室开放课题(NJKF202102)
摘    要:目的 制备薯蓣皂苷元无定形固体分散体(diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD),提高Dio溶出度和生物利用度。方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证,构建Dio与载体混溶性曲线相图,理论预测二者混溶性;以Soluplus为载体,应用共沉淀法制备Dio-ASD;通过溶出度测定、差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、扫描电镜分析(scanning electron microscopy,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对Dio-ASD进行体外评价;采用UPLC-MS/MS方法测定大鼠体内Dio血药浓度,计算药动学参数,对Dio-ASD进行体内评价。结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用,结合能强于其他载体,且Soluplus对Dio的抑晶作用最强。构建了...

关 键 词:薯蓣皂苷元  无定形固体分散体  分子模拟  混溶性相图  药动学
修稿时间:2022-02-09

Preparation and evaluation of diosgenin amorphous solid dispersion in vitro and in vivo
LIU Pei,CHANG Jin-hu,KANG Kai,XUE He-fei,WANG Yu-xin,XU Lin,LIU Cui-zhe,ZHOU Jian-yu. Preparation and evaluation of diosgenin amorphous solid dispersion in vitro and in vivo[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2022, 53(14): 4323-4332
Authors:LIU Pei  CHANG Jin-hu  KANG Kai  XUE He-fei  WANG Yu-xin  XU Lin  LIU Cui-zhe  ZHOU Jian-yu
Affiliation:Hebei Province Key Laboratory of Nerve Injury and Repair, Hebei Province Key Laboratory of Research and Development for Chinese Medicine, Chengde Medical College, Chengde 067000, China
Abstract:
Keywords:diosgenin|amorphous solid dispersion|molecular simulation|miscibility phase diagram|pharmacokinetics
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