姜黄素纳米混悬剂在大鼠体内药代动力学考察

目的: 探讨姜黄素纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学过程。方法: 将同等剂量的姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂分别灌胃给2组大鼠,于灌胃后20,40 min和1,2,4,6,8,12,24 h眼底静脉丛取血,采用HPLC测定血浆姜黄素含量,Xterra C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),C₁₈预柱(4.0 mm×2.0 mm),柱温35℃,流动相甲醇-1%乙酸水溶液(78:22),流速1.0 mL·min^-1,进样量20 μL,计算姜黄素最低定量限,同时测定血浆中姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂的药代动力学参数。结果: 血浆中姜黄素的定量限15 μg·L^-1(S/N>10),低、中、高质量浓度的提取回收率(x±s,n=5)分别为(91.3±5.7)%,(93.0±4.1)%,(93.3±5.2)%。姜黄素纳米混悬剂的Cmax和AUC均显著高于姜黄素原料,Cmax分别为(863.1±390.4),(91.8±22.9) μg·L^-1;原料药和混悬剂的Tmax分别为(4.4±2.2),(4.8±4.4) h,t1/2分别为(4.6±3.2),(5.4±3.7) h,均无显著性变化。结论: 建立的HPLC分析条件稳定可靠,纳米混悬剂能明显促进姜黄素的吸收,提高其生物利用度,但吸收和代谢速度无明显差异。

In vivo Pharmacokinetics Investigation of Curcumin Nanosuspensions in Rats