α-双炔失碳酯对 Swarm大鼠软骨肉瘤的分化诱导作用

目的：研究α -双炔失碳酯（ alpha-anordrin,α -anordrin）对 Swarm大鼠软骨肉瘤（ swarm rat chondrosarcoma,SRCS）生长的影响及其作用机制。方法：观察α -anordrin和全反式维甲酸（ all-trans retinoic acid, ATRA）对 SRCS在大鼠体内生长的影响；用 MTT法研究药物对细胞增殖的影响；用 von Kossa 法显示钙盐在组织中的沉积；用免疫组织化学法研究 S-100蛋白的表达水平；用硝基苯酚磷酸酯显色法检测碱性磷酸酯酶活性；用 Fura-2/AM荧光法测定细胞内自由钙离子浓度。结果：α -anordrin对 SRCS在大鼠体内生长有剂量依赖性的抑制作用，在 16 mg· kg-1时的抑制率为 41.2％ (P<0.05)， ATRA在 10 mg· kg－ 1剂量下抑制率为 70.6％ (P< 0.01)。同时，经α-anordrin和 ATRA治疗后， SRCS中出现明显钙盐沉积； S-100蛋白表达水平升高。α-anordrin对 SRCS细胞体外生长的抑制作用明显弱于 ATRA，作用 48 h后对 SRCS细胞生长的 IC50分别为 161.7 μ mol/L和 1.47 μ mol/L。α-anordrin和 ATRA在体外可使 SRCS细胞中碱性磷酸酯酶活性和自由钙离子浓度显著性升高。结论：α-anordrin对 SRCS的生长有明显的抑制作用，这种抑制作用可能与其能够诱导 SRCS向成骨化方向分化有关。

Alpha-Anordrin Induced Differentiation of Swarm Rat Chondrosarcoma