聚乳酸利福喷丁微球的制备及其小鼠体内肺靶向性研究

［摘要］　目的　制备聚乳酸利福喷丁微球，评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性。方法　采用溶剂挥发法制备聚乳酸利福喷丁微球，动态透析法考察其体外释药性能。实验动物静脉注射后，测定其各组织的药物浓度，研究其体内相对分布百分率及其肺靶向性。结果　制得的聚乳酸利福喷丁微球在7～30 μm粒轻范围的占聚乳酸利福喷丁微球总数的81.6%，平均粒径为(14.2±3.1)μm，包封率为78.39%，载药量为(39.6±3.6)%(n=5)，体外释药T₅₀为68 min，较对照组延长了4.5倍。小鼠实验表明，制得聚乳酸利福喷丁微球后，药物在肺组织中的相对分布百分率明显高于其他组织与血液，并较对照组提高了3.3倍。结论　该法制得的聚乳酸利福喷丁微球具有明显的缓释性及肺靶向性。

Preparation of PLA-Rifapentinum microspheres and the effect of lung targeting in mice