直肠控释给药研究进展

药物制成栓剂直肠给药已有悠久的历史。由于直肠吸收具有独特的优点,因而对于不能或不愿吞服药物的病人,尤其对于小儿用药、胃肠道刺激性大的药物、易受消化液的酸碱度和酶类影响和破坏的药物、以及首过“效应”大的药物,采用栓剂直肠给药是一种比较适宜的途径。但往往药物栓剂的作用时间较短,要维持疗效,应该一天三至四次给药。而多次给药常受生理因素和生活条件限制,较难取得病人的配合。另一方面,多次给药所产生的血药浓度与口服普通制剂相似,即具有“峰谷”现象。浓度高时可能超过适宜的治疗浓度,以致引起毒性反应;浓度低时可能在所最需低浓度之下而不能产生期望的疗效。如果能提供比较平稳的血药浓度,则上述缺点即可避免。基于这种需要,国外近年来开展了一些直肠控释给药的研究。