α_2肾上腺素能受体激动药及其麻醉效应的研究进展

目的:综述α2肾上腺素能(α2)受体激动药及其麻醉效应的研究进展。方法:查阅相关文献,对α2受体的分类、分布、生理功能,受体激动药与其作用机制,受体特异性激动后产生的麻醉相关效应进行综述。结果:α2受体分为α2A、α2B和α2C3种亚型,分布于全身多种细胞、组织和器官,具有抑制去甲肾上腺素、镇静等生理功能。右美托咪定是新一代α2受体激动药,对α2和α1选择性亲和力之比是老一代α2受体激动药可乐定的8倍;Marsanidine是一种尚处于实验合成和动物实验阶段的高α2/咪唑啉受体(I1)选择性α2受体激动药。受体激动药作用机制包括G蛋白和细胞内信号传导、抑制或增加腺苷酸环化酶活性、调节离子通道活性。α2受体特异性激动后可呈现出镇静、催眠、镇痛等效应以及对心脏、脑、肺等多器官的保护作用。结论:α2受体激动后不仅可发挥麻醉效应,其激动药还具有潜在的器官保护作用。