16α-甲基的甾体化合物 |
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作者姓名: | 黄鸣龙 吴照华 金善炜 陈毓辉 蔡祖恽 |
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作者单位: | 中国科学院有机化学研究所 上海 |
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摘 要: | 在甾体激素化合物的C_(16)上加入甲基,则疗效增強副作用減失。 (1)新法引进16α-甲基合成16α-甲基-9α-氟-1-脫氢考的唑(dexamethasone)。作者发现一个简便的新法,将易于生成的16β-甲基变为16α-甲基,同时又生成17α-羟基如下所示。化合物Ⅱ—Ⅳ,都分别证明其结构。从Ⅳ经若干步合成化合物Ⅴ,此物能变为16α-甲基-9α-氟-1-脱氢考的唑是已知的事实。
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