| N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)-环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐的合成 |
| |
| 引用本文： | 李德有,马斯才,李健国,王崇铨,沈德存.N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)-环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐的合成[J].中国药物化学杂志,1990(1). |
| |
| 作者姓名： | 李德有 马斯才 李健国 王崇铨 沈德存 |
| |
| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所 北京(李德有)，军事医学科学院防化研究院 北京(马斯才，李健国，王崇铨)，军事医学科学院原子能研究院 北京(沈德存) |
| |
| 摘 要： | N-反式-2-(1-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐(简称U-50488H(K-I))是近年来报道的高选择性的K-阿片受体激动剂,动物实验结果表明:该化合物具有较强的镇痛活性,且成瘾性较低,呼吸抑制较弱,无吗啡样副作用的新型麻醉镇痛剂。为研究它的药理作用,我们用氚标记了U-50488(K-I)。合成该化合物开始原料是N-甲基-反式-2-(1-△~3-吡咯啉基)环己基胺,按一般还原法以氧化铂为催化剂,通氚进行氚化反应,未经分离与3,4一二氯苯乙酸在二环己基碳二亚胺(DCC)存在下进行缩合脱水反应,生成N-反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺,再用氯化氢乙醚处理,制得了氚化的U-50488(K-I)。合成途径如下:
|
SYNTHESIS OF N-[TRANS-2-(3,4-~3H-PYRROLYL)-CYCLOHEXYL]-N-METHYL-3,4-DICHLORO BENZENACETANIDE HYDROCHLORIDE |
| |
| Li Deyou,Ma Sicai,Li Jianguo,Wang Chongquan and Shen Decun.SYNTHESIS OF N-[TRANS-2-(3,4-~3H-PYRROLYL)-CYCLOHEXYL]-N-METHYL-3,4-DICHLORO BENZENACETANIDE HYDROCHLORIDE[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,1990(1). |
| |
| Authors: | Li Deyou Ma Sicai Li Jianguo Wang Chongquan and Shen Decun |
| |
| Institution: | Li Deyou,Ma Sicai~*,Li Jianguo~*,Wang Chongquan~* and Shen Decun~ |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Analgesic activity N-[trans-2-(3 4-~3H-pyrrolyl)-cyclohexyl)-N-methyl-3 4-dichloro-benzenacetamide hydrochloride |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
