血吸虫病化学治疗的研究 ⅩⅢ.二苯硫醚类化合物的合成

2,2′-二羟基-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱ_a)用次氯酸叔丁酯氯化,两个苯环中仅一个加上一个氯原子,成为三氯化合物(Ⅲ).Ⅱ_a及2,2′-二羟基-5,5′-二溴代二苯硫醚(Ⅴ_a)用N-溴代丁二酰亚胺溴化,两个苯环各加一个溴原子,成为二溴或四溴化合物(Ⅱ_c及Ⅴ_b)。2,2′-二羟基卤代二苯硫醚以乙酐及乙酸钠进行乙酰化,或以苯甲酰氯进行Schotten-Baumann反应,生成相应酯类;与碘甲烷、碘乙烷或2-二乙氨基氯乙烷分别制成相应醚类。动物试验结果2,2′-二羟基-3,3′,5,5′,6,6′-六氯代二苯硫醚(Ⅳ_a)对小白鼠体内的日本血吸虫具有明显的抑制与杀灭作用。2,2′-二羟基-3,3′-二溴代-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱ_c)亦有作用,但作用不及Ⅳ_a强。