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硫乙内酰脲衍生物水解速率测定及其构效关系初步分析
引用本文:硫乙内酰脲衍生物水解速率测定及其构效关系初步分析[J]. 中国药科大学学报, 1989, (4): 199-202.
作者姓名:许国友  俞正威  彭司勋
作者单位:中国医科大学药物化学教研室(许国友,俞正威),中国医科大学药物化学教研室(彭司勋)
摘    要:在12%乙腈-0.02mol/L磷酸盐缓冲溶液,pH7.4,10℃条件下,以紫外检测方法测定了22个硫乙内酰脲衍生物[(±)5-氨基酸残基-3-邻取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(o-取代-PTH-AA)]的水解开环速率与水解半衰期。初步构效关系研究表明,镇痛活性较好的化合物应具有较大的水溶性、较快的水解速率及与脑啡肽酶最佳结合的化学结构。

关 键 词:硫乙内酰脲衍生物  水解速率  镇痛作用  构效关系

DETERMINATION OF HYDROLYSIS RATE AND PRELIMINARY STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF THIOHYDANTOIN DERIVATIVES
DETERMINATION OF HYDROLYSIS RATE AND PRELIMINARY STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF THIOHYDANTOIN DERIVATIVES[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 1989, (4): 199-202.
Authors:Xu Guoyou  Yu Zhengwei  Peng Sixun
Affiliation:Xu Guoyou,Yu Zhengwei and Peng Sixun Department of Medicinal Chemistry
Abstract:
Keywords:Thiohydantoin derivatives  Hydrolysis rate constants  Antinociceptive activity  Structure-activity relationships(SAR)
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