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| 新型AT_1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用 | |
| 引用本文： | 王玉,王秋娟,徐进宜,吴晓明,季晖.新型AT_1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用[J].中国药科大学学报,2008,39(6):538-542. |
| 作者姓名： | 王玉 王秋娟 徐进宜 吴晓明 季晖 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学生理学教研室,南京,210009 2. 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009 3. 中国药科大学药理学教研室,南京,210009 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金 ， 教育部重点科研项目 |
| 摘 要： | 目的:研究新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用.方法:采用MTT法和3H-TdR掺入法测定AngⅡ促进VSMCs增殖作用;采用放射性受体配体分析法测定化合物Ib对VSMCs表面AT1受体的作用;用激光共聚焦显微镜观察化合物Ib对AngⅡ诱导的ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体的结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSMCs增殖作用,其可能的作用机制是通过拮抗ATl受体,进而抑制AngII诱导的Ca2+];升高效应. 对AngⅡ诱导的ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体 结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSM |
| 关 键 词： | AT1受体拮抗剂 化合物Ib 血管平滑肌细胞 增殖 细胞内钙 |
Inhibitory effect of compound Ib on angiotensin Ⅱ-induced proliferation of vascular smooth muscle cells |
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| WANG Yu,WANG Qiu-juan,XU Jin-yi,WU Xiao-ming,JI Hui.Inhibitory effect of compound Ib on angiotensin Ⅱ-induced proliferation of vascular smooth muscle cells[J].Journal of China Pharmaceutical University,2008,39(6):538-542. | |
| Authors: | WANG Yu WANG Qiu-juan XU Jin-yi WU Xiao-ming JI Hui |
| Institution: | WANG Yu1,WANG Qiu-juan1,XU Jin-yi2,WU Xiao-ming2,JI Hui3 1Department of Physiology,2Department of Medicinal Chemistry,3Department of Pharmacology,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China |
| Abstract: | |
| Keywords: | AT1 receptor antagonist compound Ib vascular smooth muscle cells proliferation [Ca2+]i |
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