| 1-甲基-3-苯基哌嗪的制备 |
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| 引用本文： | 修文华,林原斌. 1-甲基-3-苯基哌嗪的制备[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(7): 447-448 |
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| 作者姓名： | 修文华 林原斌 |
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| 作者单位： | 湘潭大学化学学院,湖南,湘潭,411105 |
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| 摘 要： | 1-甲基-3．苯基哌嗪（1）是合成抗抑郁药米氮平（mirtazapine）的中间体，可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[（2-羟乙基）甲胺基]-1-苯基乙醇（2），2经氯化亚砜氯化得到（2-氯乙基）-（2-氯-2-苯乙基）甲胺盐酸盐（3）。3可在相转移催化剂溴化四丁铵作用下与氨水直接闭环得1，收率53．8％也可先与对甲苯磺酰胺在NaH作用下缩合闭环后再脱除磺酰基得到1，收率58．0％（均以3计）。本研究先将3与氨水反应得到（2-氯乙基）-（2-氨基-2-苯乙基）甲胺（4），直接高温闭环得1，操作简便，方法未见文献报道，收率80．5％。
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| 关 键 词： | 苯基哌嗪 N-甲基 制备 苯基环氧乙烷 相转移催化剂 对甲苯磺酰胺 氯化亚砜 溴化四丁铵 甲胺基 羟乙基 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）07-0447-02 |
| 收稿时间： | 2005-09-25 |
| 修稿时间： | 2005-09-25 |
Preparation of 1-Methyl-3-phenylpiperazine |
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| XIU Wen-Hua,LIN Yuan-Bin. Preparation of 1-Methyl-3-phenylpiperazine[J]. , 2006, 37(7): 447-448 |
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| Authors: | XIU Wen-Hua LIN Yuan-Bin |
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| Affiliation: | College of Chem istry, University of X iangtan, X iangtan 411105 |
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| Abstract: | 1-Methyl-3-phenylpiperazine was synthesized from N-methylethanolamine and styrene oxide by condensation, chlorination and cyclization with an overal yield of 32.5 %. |
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| Keywords: | 1-methyl-3-phenylpiperazine intermediate synthesis |
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