β-内酰胺抗生素的结构与抗菌活性的关系

青霉素与头孢菌素类抗生素作为化学治疗剂的历史各达40年及20年之久。这类药物是细菌特有的细胞壁胞壁质的合成抑制剂,所以是对人体细胞没有作用点的选择毒性好的药物,迄今为止仍被广泛地应用于临床。另外,在临床上分离的许多耐药性菌株,由于产生β-内酰胺酶,因此合成了许多对β-内酰胺酶稳定的衍生物。由于上述原困,β-内酰胺类抗生素对其抗菌活性、抗菌谱、耐药菌的对策、体内动态等方面加以改进,最近又发现了青霉素、头孢菌素以外的新品种。这些品种是研究β-内酰胺抗生素的结构与抗菌活性之间的关系的最合适的材料。