3种大黄酚制剂的稳定性及体外释放度

目的比较大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物(Chry-HP-β-CD)、聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊(Chry-PBCA-NC)、脂质体(Chry liposomes)3种制剂的稳定性和体外溶出度,从中优选适于临床应用的最佳制剂。方法将同等剂量的3种大黄酚制剂,在热、湿和光稳定性试验中分别于0,2,5,8,10 d提取样品,观测各制剂的外观和包封率及降解率的强弱。体外溶出度试验中,采用动态透析技术在0.5,1,2,4,6,8,12,24,36,48,60,72 h不同时间点,于0.5%SDS缓冲介质中取样,以累计释放百分数为考察指标,进行比较。结果观测外观和包封率,Chry-PBCA-NC长时间放置后易挂壁,尤以Chry脂质体包封率最好。3种大黄酚制剂在热、湿稳定性条件下,其含量均无明显变化,但相对光稳定性,降解率较大,以Chry-PBCA-NC稳定性最差。体外溶出试验中,以Chry-PBCA-NC在0.5%的SDS缓冲介质中溶出最缓慢。结论综合考虑,3种大黄酚制剂中选用Chry脂质体为最佳制剂以供临床应用研究。