三种大黄酚新型制剂组织分布

大黄酚(Chry)是从大黄等蒽醌类化合物中提取的一种单体成份,具有减少大鼠肝、脑过氧化脂质生成的抗衰老作用,但其溶解度很小、性质不稳定、对胃肠刺激作用大,限制了临床的应用,有研究学者结合现代药剂新技术,完成了大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊、大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物和大黄酚脂质体的制备工艺研究。为进一步比较这三种剂型组织分布的差异,选取昆明种雄性小鼠144只,随机分为24组,每6组分别尾静脉注射大黄酚单体〔大黄酚对照品用生理盐水∶N,N-二甲基甲酰胺(DMF)∶吐温-80=8∶1∶1溶解〕、大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊、大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物和大黄酚脂质体溶液,给药量均为10 mg·kg-1。给药后分别于0.25,1,2,4,8,12 h,断头处死后,剖取心、肝、脾、肺、肾、脑各脏器,经过打匀浆去蛋白处理,用高效液相色谱法检测各组织的大黄酚分布。结果显示,大黄酚单体溶液的组织浓度依次是心>肾>脾>肝>肺>脑,大黄酚纳米囊的组织浓度依次为脑>心>肝>脾>肾>肺,大黄酚包合物的组织浓度依次为肝>肺>脑>肾>心>脾,大黄酚脂质体的组织浓度依次为脑>肝>脾>肾>心>肺。相比大黄酚单体溶液,其它三种大黄酚制剂的组织分布较广,在脑及肝组织组织分布的含量测定较高,易透过血脑脊液屏障而发挥其药效作用,并且能降低心脏和肾脏的分布,增加药物在体内的作用时间,其中以大黄酚脂质体的分布最为显著,脑组织的大黄酚浓度最高,有望成为大黄酚临床应用的新剂型,应用于临床治疗脑血管疾病。