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盐酸西布曲明的合成
引用本文:徐云根,罗穗,华维一. 盐酸西布曲明的合成[J]. 中国现代应用药学, 2000, 17(5): 380-381
作者姓名:徐云根  罗穗  华维一
作者单位:中国药科大学药物化学研究室,南京,210009
摘    要:目的:改进肥胖症治疗药盐酸西布曲明(sibutramine hydrochloride)的合成方法。方法:以4-氨苄腈为起始原料,经环烃化、Grignard反应、还原、Eschweiler-clarke甲基化和成盐等反应合成了盐酸西布曲明。结果:合成产物经熔点、元素分析、红外光谱和核磁共振谱等确证,总收率36.3%。结论:此合成工艺简便,易于工业化生产。

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Synthesis of sibutramine hydrochloride
Xu Yungen(Xu YG,Luo Sui(Luo S,Hua Weiyi(Hua WY. Synthesis of sibutramine hydrochloride[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2000, 17(5): 380-381
Authors:Xu Yungen(Xu YG  Luo Sui(Luo S  Hua Weiyi(Hua WY
Abstract:OBJECTIVE:To modify the synthetic method of sibutramine hydrochloride.METHOD:Sibutramine hydrochloride was synthesized from 4 chlorophenylacetonitrile by reactions of cycloalkylation,Grignard reaction,reduction,Eschweiler Clarke methylation and salifying.RESULTS:The chemical structure of the product was identified by melting point,element analysis,IR and 1HNMR.The total yield was 36.3%.CONCLUSION:This synthetic technique is simple and easy to produce on industrial scale.
Keywords:sibutramine   anti-obesity drug  synthesis
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