| 可逆性胆碱酯酶抑制剂:二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯的合成 |
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| 引用本文： | 胡水根,董永明,张其楷. 可逆性胆碱酯酶抑制剂:二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯的合成[J]. 药学学报, 1984, 19(8): 626-629 |
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| 作者姓名： | 胡水根 董永明 张其楷 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院药理毒理研究所 北京(胡水根，董永明)，军事医学科学院药理毒理研究所 北京(张其楷) |
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| 摘 要： | 催醒宁(I,R=H,R′X=HCl)对胆碱酯酶的抑制作用较强,但稳定性较差,作用时间较短。推测可能与其酯基易于水解有关。鉴于催醒宁结构中的氨基甲酸酯是抑酶作用的药效基团,酯基被水解后,抑酶活性即消失,我们设想,如果在催醒宁结构中的酯基邻位上引入取代基,利用其空间效应的影响,使酯基增加对水解的稳定性,或有可能达到延长作用时间的目的。因此,我们合成了二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯盐酸盐和季铵盐(Ⅰ_(1～14),表1),以探索取代基对抑酶强度和作用时间的影响。
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| 关 键 词： | 可逆性胆碱酯酶抑制剂 二甲氨基甲酸5-(1,3,3-三甲基-6-取代基) 吲哚满酯 |
| 收稿时间： | 1983-03-04 |
SYNTHESIS OF 5-(1, 3, 3-TRIMETHYL-6-SUBSTITUTED) INDOLINYL N, N-DIMETHYLCARBAMATES AS REVERSIBLE CHOLINESTERASE INHIBITORS |
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| HU Shui-Gen,DONG Yong-Ming and ZHANG Qi-Kai. SYNTHESIS OF 5-(1, 3, 3-TRIMETHYL-6-SUBSTITUTED) INDOLINYL N, N-DIMETHYLCARBAMATES AS REVERSIBLE CHOLINESTERASE INHIBITORS[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1984, 19(8): 626-629 |
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| Authors: | HU Shui-Gen DONG Yong-Ming ZHANG Qi-Kai |
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| Abstract: | A series of 5-(1,3,3-trimethyl-6-substituted) indolinyl N, N-dimethylcarbamates, aromatic ring substituted derivatives of CUI XING NING, was prepared for evaluation of their pharmacological activity. Compounds I8 and I11～I14 were found to have the same order of anticholinesterase activity as CUI XING NING. |
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| Keywords: | Reversible cholinesterase inhibitor 5-(1 3 3-Trimethyl-6-substituted) indolinyl N N-dimethylcarbamates |
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