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Improved Stability of Proline-Derived Direct Thrombin Inhibitors through Hydroxyl to Heterocycle Replacement
Authors:
Harry R Chobanian
Barbara Pio
Yan Guo
Hong Shen
Mark A Huffman
Maria Madeira
Gino Salituro
JennaL Terebetski
James Ormes
Nina Jochnowitz
Lizbeth Hoos
Yuchen Zhou
Dale Lewis
Brian Hawes
Lyndon Mitnaul
Kim O’Neill
Kenneth Ellsworth
Liangsu Wang
Tesfaye Biftu
Joseph L Duffy
Institution:
Departments of
†
Medicinal Chemistry,
‡
Process Chemistry,
§
Drug Metabolism and Pharmacokinetics,
∥
Preclinical Development,
⊥
Pharmacology, and
#
Thrombosis, Merck Research Laboratories, Kenilworth, New Jersey 07033, United States
Abstract:
Keywords:
Thrombin
proline
dabigatran
thrombosis
warfarin
serine protease
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